Sintesi di peptidi in fase solida

Verso la fine degli anni '80, l'Europa e l'America assunsero l'iniziativa nella produzione industrializzata di materie prime polipeptidiche basate sulla tecnologia di sintesi in fase solida.

Attualmente, gli eccipienti grezzi utilizzati nella produzione di materie prime per la sintesi di peptidi in fase solida sono prodotti principalmente in Cina. L'intera regione dell'Asia orientale è anche la principale area di approvvigionamento di eccipienti grezzi per materie prime polipeptidiche sintetiche in fase solida a livello mondiale. Nella scelta di materie prime e accessori, è necessario considerare la qualità, il prezzo, la corrispondenza dei processi e altri aspetti. Spesso si conferma che il valore estremo di un singolo parametro non è la scelta ottimale.

La sintesi di polipeptidi su un supporto solido, un concetto originale ideato da Robert Bruce Merrifield nel 1963, rappresenta una svolta importante nella chimica dei peptidi.

Il metodo Boc/Bzl (terz-butossicarbonil//benzil) è un metodo classico di sintesi in fase solida di peptidi in cui Boc viene utilizzato come gruppo protettivo temporaneo in combinazione con un gruppo protettivo semipermanente della catena laterale benzilica.

Il metodo Fmoc è un nuovo metodo per la sintesi in fase solida di peptidi sviluppato da Carpino e Hart sulla base del metodo Boc.